“白色农药”的概况及前景（二）

    利用微生物的产生物(代谢物)作为农药

    利用微生物的产生物(代谢物)作为农药一农用抗生素，近年来的发展甚为迅速，已成为“白色农药”中的一个重要方面，也是我国微生物源农药的主体之一。而今，已商品化的农用抗生素几乎遍及了农药所有领域。其中作为杀菌剂的有春日霉素、多氧霉素、井冈霉、农霉素、链霉素等；杀虫剂有阿维菌素、杀螨素等；除草剂有双丙氨膦；植物生长调节剂有赤霉素等。农用抗生素已成为世界农药市场中不可缺少的一部分，它在植物保护中作为化学农药的互补药剂正越来越引起人们的注意。在我国，仅井冈霉素目前的产量已达5000余吨，每年可挽回稻谷23亿千克，成为目前农药中使用面积最广、价格最便宜、对人畜十分安全的理想的无公害农药。

    由于农用抗生素在作物保护中所起到的不可磨灭的作用，并由于化学农药尤其是拟除虫菊酯类等传统杀虫剂的抗性等问题，在90年代又掀起了新的农用抗生素的开发高潮，使不少新的农用抗生素不断问世。

    如在农用杀虫抗生素中，继阿维菌素、灭粉毒素等后，又开发了戒台霉素、梅岭霉素、Okaraminc、Altemicidin及thuringiensin等十余个新的品种，并且其中不少有望商业化。

    农用除草抗生素商品化原先仅有双丙氨膦一个产品，但近年来又发现了不少具有除草活性的农用抗生素，如Phthoxazolin、Homoalanosin、Hydatocidin、Arabenoic酸、α-亚甲基β-氨基丙酸及Conmexistin等。其中有的具有商品化的价值，估计不久将会有新的除草抗生素问世。

    杀菌抗生素是农用抗生素中商品化最多的一类，除上述外，最近又开发了磷氮霉素、白肽霉素、金核霉素等。有人还从小麦全蚀病培养物中分离得一株链霉菌，其产生物对防治蔬菜灰霉病有良效。西班牙的Lleida研究中心则发现赭曲霉代谢物aspyrone对防治柑桔褐疫霉等病原菌有效。

    日本化药公司最近发现了对植物具有生长抑制活性的抗生素Pironetin，并已开发作为作物防倒伏剂，最近已进入商品化阶段。这是继赤霉素后开发的又一个具有植物生物调节剂作用的农用抗生素。

    “白色农药”之一——农用抗生素的开发势必会对传统化学农药产生极大的挑战，同时也为新化学农药的开发提供了资源和启迪。

    3　 以生物与化学相结合的方法开发新农药

    农用抗生素的研究开发，不仅限于用以直接防治农作物的病虫草害，更为化学农药的创制提供了先导化合物。不少公司通过对生物源农药(包括微生物源农药)进行化学改造创制了许多新的农药。这些新农药不仅保留了原生物源农药特有的品质(如对环境安全，选择性强等)，并克服了某些生物农药之不足，使产品焕发了生命或具有很大的市场价值。

    如吡咯霉素由于其稳定性等诸多原因而难以商品化，氰胺公司以其有效基团为先导化合物，经结构改造后合成了被人们誉为当今杀虫剂支柱之一的AC303630。

    又如杀菌抗生素Strobilurin能有效地抑制作物的灰霉病和根腐病，但在田间极不稳定，根本无法商品化。英国的捷利康公司、德国的巴斯夫公司以及日本的盐野义公司等通过对其结构的改造，开发出了新杀菌剂ICI5504A、BAS-409F和SSF-126开创了新的杀菌剂系列。

    同样，阿维菌素是一个极为高效的农畜用杀虫抗生素，但也存在着对人畜急性口服毒性较高及对鳞翅目害虫几乎无效的缺陷。因此，美国默克公司通过对其结构的改造，从千余人衍生物中筛选了两个化合物依维菌素和埃玛菌素，前者使其对人畜毒性明显得到改善，后者则扩大了杀虫谱及使杀虫活性提高1-2个数量级。

    这种通过生物与化学相结合开发新农药的方法，大大提高了新农药的开发效率，也成为当今世界创制新农药的有效方法之一。这种由“白色农药”经结构改造开发出的新的、更优于原“白色农药”的新药剂，越来越引起人们的关注。

    4　基因工程在作物保护中的应用越来越广泛

    基因工程是当前“白色农药”中研究得最广泛、发展最快的一个领域。至今，转基因作物已遍及世界各地。1996年，世界上约有280万公顷转基因作物；1997年达到了约1300万公顷，增长了300%以上。其中，美国达810万公顷，中国180万公顷，阿根廷140万公顷，加拿大130万公顷。作为农药(抗虫、抗病)的转基因作物，不仅限于B·t等细菌，而今发展到其他细菌、病毒和线虫等。更有在烟草中导入了动物编程性细胞死亡抑制基因，以提高作物的抗性。在植物中导入动物编程性细胞抑制基因在世界上尚属首例。而抗农药(主要为除草剂)的转因作物的出现，大大扩大了除草剂的应用。