二苯醚类除草剂的创制经纬

二苯醚类化合物的作用机理是抑制光合作用，作用速度快，且稍有药害，但通常不影响作物产量，对后茬作物安全。是通过随机筛选，然后进行结构优化而得，发现史如下： 罗门哈斯公司科研人员在做酚类与氯代硝基苯反应时得到化合物I，进一步研究发现化合物II（除草醚），该除草剂于1964年商品化，后发现毒性等问题停产。化合物III（草枯醚）是在化合物II的基础上发现的，化合物VI是在化合物II与III的基础上发现的，均由日本三菱化成公司开发。 化合物VII（乙氧氟草醚）是在化合物II的基础上发现的，罗门哈斯公司科研人员首先合成通式VI的化合物，经优化得到VII在此同时，Mobil（后归罗纳普朗克公司，现为安万特公司）也在进行此类化合物的研究，并发现化合物VI即甲羧除草醚 bifenox，又经研究两公司同时发现化合物VIII （三氟羧草醚，RH-6201和MC-10978）。 化合物Ⅸ（氟磺胺草醚）和X（乙羧氟草醚R=H，乳氟禾草灵R=CH3）均是化合物VIII的衍生物。其它该类化合物也是在有关已知化合物的基础上优化得到的。 在农药品种中，多数新颖结构的化合物，都是来自随机筛选，发现先导化合物后，经优化得到。如除草剂吡氟草胺是研究人员在得到中间2-氯烟酸时想到氯比较活泼可与酚类等反应，就是在此反应的基础上，最后选出的。我们在做新药时，不妨采用该方法，也许会有益处。